Fiyat: 8.29 TL
Lordes 2.5 mg/5 ml
FORMÜL:
Lordes Şurup’un her 5 ml’si 2.5 mg desloratadin; ayrıca, boyar madde olarak sunset yellow, koruyucu olarak sodyum benzoat, tatlandırıcı olarak sorbitol ve şeker, tat ve koku verici olarak Tutti Frutti aroması içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER:
Farmakodinamik özellikler: Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektif periferik histamin H1 reseptör antagonistidir. Desloratadin, antialerjik ve antihistaminik aktivite gösterir. Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sistemine girişinin engellenmesi nedeniyle, periferik histamin H1 reseptörlerini selektif olarak bloke eder. Yapılan çok sayıdaki in vitro (esas olarak insan kaynaklı hücreler üzerinde yürütülmüş) ve in vivo çalışmada, antihistaminik aktivitesine ek olarak antialerjik ve antiinflamatuvar özellikler göstermiştir. Bu çalışmalarda desloratadin’in, aşağıdakileri de kapsayan, alerjik inflamasyonu başlatan ve yaygınlaştıran geniş kapsamlı olaylar dizisini inhibe ettiği ortaya konulmuştur; – IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 de içinde olmak üzere proinflamatuvar sitokinlerin salımı, – RANTES (Aktivasyon sonucunda regüle olan, Normal T-hücresinde eksprese edilen ve salınan) gibi önemli proinflamatuvar kemokinlerin salımı, – Aktive olmuş polimorfonükleer nötrofiller tarafından süperoksit anyon üretimi, – Eozinofil adezyonu ve kemotaksis, – P-selektin gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonu, – Histamin, prostaglandin (PGD2) ve lökotrienin (LTC4), IgE’ye bağımlı olarak salımı. Desloratadin’in güvenilirliği üç pediyatrik çalışmada gösterilmiştir. 6 ay ila 11 yaşında antihistamin tedavisi almaya aday olan çocuklar, 1 mg (6 ila 11 ay), 1.25 mg (1 ila 5 yaş) veya 2.5 mg (6 ila 11 yaş) günlük doz almıştır. Klinik laboratuvar testleri, vital bulgular ve QTc (corrected QT ) içeren ECG verileri tedavinin iyi tolere edildiğini göstermiştir. Önerilen dozda verildiğinde, desloratadinin farmakokinetik aktivitesi pediyatrik ve erişkin popülasyonlarda karşılaştırılabilir düzeydedir. Mevsimsel alerjik rinit/kronik idiopatik ürtiker seyri ve desloratadin profili erişkin ve pediyatrik hastalarda benzer olduğundan, desloratadinin büyüklerdeki etkinliği, pediyatrik popülasyona ekstrapole edilebilir. 14 gün boyunca, günde 20 mg’a kadar desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Desloratadin’in 10 gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) verildiği bir klinik farmakoloji araştırmasında, QTc intervalinde uzama gözlenmemiştir. Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansında plaseboya oranla bir artışa sebep olmamıştır ve klinik araştırmalarda, 7.5 mg günlük dozda bile psikomotor performansı etkilememiştir. Tek doz 5 mg desloratadin, subjektif uyku halininin şiddetlenmesine veya uçuşla ilgili faaliyetlerdeki performansın standart ölçümlerini etkilemez. Çoklu dozlarda uygulanan ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetidin etkileşim çalışmalarında desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik olarak önemli bir değişiklik gözlenmemiştir. Klinik farmakoloji çalışmalarında, alkol ile birlikte uygulama, alkolün indüklediği performans bozukluğunu ya da uyku halini artırmamıştır. Tek başına ya da alkol ile birlikte verildiğinde, desloratadin ve plasebo grupları arasında psikomotor test sonuçlarında anlamlı farklılıklar bulunmamıştır. Alerjik rinitli hastalarda hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon/burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomların giderilmesinde etkili olarak semptomları 24 saat süresince etkili şekilde kontrol altına almıştır. Mevsimsel alerjik rinit ve tekrarlayan astımlı hastalarla yapılan 4 haftalık iki çalışmada, desloratadin’in mevsimsel alerjik rinit semptomlarının (rinore, nazal konjesyon, burunda kaşınma ve hapşırma, gözlerde kaşınma/yanma, gözlerde yaşarma/sulanma/kızarma, kulaklar ve damakta kaşınma), astım semptomlarının (öksürük, hırıltılı solunum, nefes almada güçlük) ve beta-agonist kullanımının azaltılmasında etkili olduğu gösterilmiştir. Kronik idiyopatik ürtikerli hastalarda yürütülen çalışmalarda tedavinin ilk gününden itibaren kaşıntının hafiflemesinde, derideki kabartı ve kızarıklıkların büyüklük ve sayısının azalmasında etkili olmuştur. Her çalışmada, etki 24 saatlik dozlama aralığı süresince değişmeden devam etmiştir. Desloratadin ile tedavi aynı zamanda, uyku ve günlük rutin aktiviteler ile etkileşimde azalma ile ölçülen uyku ve günlük fonksiyonlarda iyileşme sağlamıştır. Mevsimsel alerjik rinite bağlı şikayetlerin hafifletilmesindeki etkinliği, rino-konjonktivit yaşam kalitesi anketindeki total skorlar ile gösterilmiştir. En büyük iyileşme, pratikteki problemler ve semptomlar tarafından kısıtlanan günlük aktivitelerde görülmüştür.
Farmakokinetik özellikler:
Desloratadin’in plazma konsantrasyonları, uygulamadan sonraki 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir. Desloratadin’in emilimi iyidir ve doruk konsantrasyona yaklaşık 3 saatte ulaşır. Desloratadin’in terminal yarılanma ömrü yaklaşık 27 saat olup birikim derecesi yarılanma ömrü (yaklaşık 27 saat) ve günde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur. Desloratadin’in biyoyararlanımı 5 ile 20 mg arasındaki dozlarında alınan doz ile orantılıdır ve plazma proteinlerine orta derecede (%83 – 87) bağlanır. Desloratadin loratadinin aktif metabolitidir. İn vitro bağıl etkinlik gücü loratadine oranla 10- 20 kat fazladır. Desloratadinin ana metabolik yolu hidroksilasyondur. İlaç
, 3-hidroksi-desloratadin metabolite oluşturmak üzere hidroksilasyona uğrar. 14 gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg)
desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önem taşıyan herhangi bir ilaç birikim belirtisi bulunmamıştır. Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmadığından diğer ilaçlar ile olabilecek bazı etkileşimler tamamen gözardı edilememektedir. CYP3A4 ve CYP2D6’nın spesifik inhibitörleriyle yapılan in vivo çalışmalar bu enzimlerin desloratadin metabolizmasında etkili olmadığını göstermiştir. Desloratadin CYP3A4 veya CYP2D6’yı inhibe etmemektedir; ayrıca P-glikoprotein substratı veya inhibitörü de değildir. Tek dozlu çapraz bir desloratadin çalışmasında tablet ve şurup formülasyonlarının biyoeşdeğer olduğu ve besinlerden (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) etkilenmediği gösterilmiştir. Diğer bir çalışmada ise greyfurt suyunun desloratadin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır. Önerilen dozlarında kullanıldığı farklı tek doz çalışmalarda pediyatrik hastalar, 5 mg desloratadin şurup alan erişkinler ile karşılaştırılabilir düzeyde EAA (eğri altındaki alan) ve Cmaks (ulaşılan doruk serum düzeyi) değerleri göstermişlerdir. Desloratadin’in 7.5 mg dozda kullanıldığı tek dozlu bir araştırmada, besinlerin (yağ ve kaloriden 12003381 / 101 zengin kahvaltı) desloratadin dispozisyonu üzerinde etkisi olmadığı gösterilmiştir. Desloratadin metabolitinin glukuronidasyonu ile oluşan glukuronid idrar ve safra yolu ile atılır.
ENDİKASYONLAR:
Lordes Şurup, alerjik rinit ile ilişkili hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon/burun tıkanıklığı, gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınma ve ayrıca öksürük gibi semptomların giderilmesinde endikedir. Lordes Şurup ayrıca, kaşıntı ve deride kabartı ve kızarıklık gibi kronik idiyopatik ürtiker ile ilişkili semptomların ortadan kaldırılmasında endikedir.
KONTRENDİKASYONLAR:
Lordes Şurup içeriğindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
UYARILAR / ÖNLEMLER:
Lordes Şurup’un 6 aydan küçük çocuklarda etkinlik ve güvenilirliği henüz belirlenmemiştir. Yaşlılarda kullanım Yaşa bağlı farmakokinetik farklılıklar klinik olarak anlamlı olmayıp, yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilmez. Yaşlılarda genel olarak karaciğer, böbrek ve kalp fonksiyonlarında azalma sıklığının daha yüksek olması ve eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavileri nedeniyle doz seçiminde dikkatli olunmalıdır. Karaciğer veya böbrek yetmezliğinde kullanım Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmektedir (bkz. Kullanım Şekli ve Dozaj). Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikozgalaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir. Sunset yellow, alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.
Gebelik ve laktasyon:
Gebelik kategorisi C dir. Gebelikte desloratadin kullanımı ile ilgili klinik veri bulunmaması nedeniyle, potansiyel yararları potansiyel risklerine üstün gelmediği sürece gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Desloratadin anne sütüne geçtiğinden emziren kadınlarda Lordes kullanımı önerilmemektedir Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi Lordes Şurup‘un araç ve makine kullanma becerisi üzerine etkisi bulunmamaktadır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:
Pediyatrik popülasyondaki klinik çalışmalarda, 6 ay ile 11 yaşları arasındaki 246 çocuğa desloratadin verilmiştir. 2 ile 11 yaşları arasındaki hastalarda advers etki sıklığı şurup ve plasebo kullanan gruplarda benzer bulunmuştur. 6 ila 23 aylık hastalarda, plasebodan daha fazla görülen ve en sık bildirilen advers etkiler diyare (%3.7), ateş (%2.3) ve uykusuzluktur (%2.3). Alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin de içinde bulunduğu endikasyonları kapsayan klinik çalışmalarda, önerilen günlük 5 mg dozlarda, desloratadin’in tablet formunu kullanan hastaların %3’ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüştür. Plasebodan daha fazla görülen ve en sık bildirilen yan etkiler, faranjit, bitkinlik, ağız kuruluğu, başağrısı, myalji, uyuklama, dismenore, mide bulantısı, baş dönmesi, hazımsızlıkdır. Pazarlama sonrası dönemde çok nadir olarak taşikardi, çarpıntı, karaciğer enzimlerinde yükselme, bilirubin artışı, anaflaksi ve döküntü dahil hipersensitivite reaksiyonları bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞİMLER:
Ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetidin ile yapılan çok dozlu etkileşim çalışmalarında, desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik önemi olan bir değişiklik gözlenmemiştir. Gıda ve greyfurt suyunun desloratadin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi bulunmamaktadır. Alkol ile birlikte alındığında, alkolün performans bozucu etkilerini potansiyalize etmemiştir.
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU:
6 yaştan 11 yaşa kadar olan çocuklar: Günde 1 kez bir ölçek (2.5 mg/5 ml) şurup, aç ya da tok. 1 yaştan 5 yaşa kadar olan çocuklar: Günde 1 kez yarım ölçek (1.25 mg/2.5 ml) şurup, aç ya da tok. 6 aydan 11 aya kadar olan çocuklar: Günde bir kere 1 mg/2 ml şurup, aç ya da tok. Erişkinler ve 12 yaş üzeri çocuklar: Günde bir kere iki ölçek (5 mg/10 ml) şurup, aç ya da tok. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda, yaşa göre belirlenen başlangıç dozunun gün aşırı alınması önerilmektedir.
DOZ AŞIMI:
Doz aşımının belirtileri uyuklama, kalp atım hızı ve QT aralığında artış, halüsinasyonlar ve uyuşukluk olmuştur. Doz aşımı durumunda, absorbe edilmemiş etken maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir. Erişkinler ve adolesanlarda 45 mg’a kadar desloratadin uygulanan (klinik dozun 9 katı) çok dozlu bir klinik araştırmada, klinikte önemli olabilecek her hangi bir etki gözlenmemiştir. Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.
SAKLAMA KOŞULLARI:
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI:
Lordes 2.5 mg/ 5 ml Şurup; 5 ml’de 2.5 mg desloratadin içeren 150 ml’lik şişelerde, kutuda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
Lordes 5 mg Film Kaplı Tablet; 20 tabletlik blister ambalajlarda.
Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi:
NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş. İnkılap Mah. Akçakoca Sok. No:10 Ümraniye 34768 İSTANBUL Ruhsat numarası: 30.06.2009 – 219/67
Üretici:
NOBELFARMA İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. Sancaklar 81100 DÜZCE Prospektüs onay tarihi: 30.03.2010 Reçete ile satılır Doktora danışmadan kullanmayınız.
