barcode

Fiyat: 22.67 TL


CantabPlus16 mg / 12.5 mg

TABLET FORMÜL:

Her Cantab Plus 16 mg/12.5 mg Tablet, etken madde olarak 16 mg kandesartan sileksetil ile 12.5 mg kandesartan sileksetil içerir. Ayrıca yardımcı madde olarak laktoz monohidrat ve boyar madde olarak sarı demir oksit içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER:

Farmakodinamik özellikleri Kandesartan Sileksetil Kandesartan sileksetil oral kullanıma uygun bir ön ilaçtır. Gastrointestinal kanaldan emilimi sırasında ester hidrolizi sonucu hızla, aktif formu olan kandesartan’a dönüşür. Kandesartan, AT1 reseptörlerine selektif olarak sıkı bağlanan ve yavaş ayrılan, bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir. Anjiyotensin II, anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE, kininaz II) tarafından anjiyotensin I’den katalizlenen güçlü bir vazokonstriktördür.

Anjiyotensin II renin-anjiyotensin sisteminin (RAS) temel pressör ajanlarından olup aynı zamanda aldosteron sentezini ve adrenal korteksten salımını uyarır; ayrıca kalp kasılması, böbreklerden sodyum tutulumu, sempatik sinir sistemi aktivasyonu ve düz kas hücrelerinin büyümesini uyarıcı özelliklere de sahiptir.

Kandesartan, AT1 anjiyotensin II reseptörüne seçici olarak bağlanarak anjiyotensin II’nin vazokonstriktör ve aldosteron salgılatıcı etkilerini önler. Kandesartan’ın AT1 afinitesinin AT2’ye oranla 10.000 kattan daha fazla olduğu, öte yandan agonist etkisinin ise bulunmadığı bilinmektedir. AT1 reseptörünün blokajı anjiyotensin II’nin renin salımı üzerindeki negatif geri beslemesini ortadan kaldırmaktadır; ancak, ortaya çıkan artmış plazma renin aktivitesi ve dolaşımdaki anjiyotensin II’nin etkinliği, kandesartan’ın kan basıncı azaltıcı etkisinin üstesinden gelebilecek boyutta değildir.

Kandesartan, ADE (Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim) ve renin inhibisyonu yapmadığı gibi kan basıncı ile sodyum dengesinin korunmasından sorumlu diğer hormon reseptörlerini ve iyon kanallarını da etkilemez. Kandesartan ADE inhibisyonu yapmadığından bradikinin yanıtını da etkilememektedir. Hidroklorotiyazid Hidroklorotiyazid, tiyazid türevi bir idrar söktürücü ajandır; oral yoldan alım sonrası idrar söktürücü etkisini 2 saat içinde ortaya koyar; bu etki yaklaşık 4 saatte zirveye ulaşır ve 6-12 saat sürer.

Tiyazid türevleri elektrolit geri alınımını böbreklerin tubuler mekanizması üzerinden etkileyerek doğrudan ve yaklaşık eşit oranda olmak üzere sodyum ile klorür atılımını artırırlar. Hidroklorotiyazid idrar atılımını artırdığı için plazma hacmini düşürür; bunun sonucunda plazma renin etkinliği, aldosteron salgılanması ve idrar yoluyla potasyum kaybında artış ortaya çıkar ve serum potasyumu azalır.

Renin-aldosteron arasındaki bağlantı anjiyotensin II tarafından düzenlendiğinden, hidroklorotiyazid ile birlikte bir anjiyotensin II antagonisti kullanıldığında idrar söktürücünün neden olduğu potasyum kaybı telafi edilmiş olmaktadır. Tiyazidlerin antihipertansif etki mekanizması bilinmemektedir. Kandesartan, hidroklorotiyazid ile birlikte kullanıldığında aditif antihipertansif etki ortaya çıkar

. Tek doz kullanımı takiben, antihipertansif etki genellikle 2 saat içinde başlar. Herhangi bir dozda devamlı kullanıldığında, kan basıncındaki maksimum düşüş genellikle 4 hafta içinde elde edilir ve uzun süreli tedavi ile kan basıncındaki bu düzey sürdürülür. Cantab Plus’ın günde tek doz kullanımı, 24 saatteki doz aralıklarında kan basıncında etkili ve düzgün bir azalmaya neden olur.

Doz aralığı sırasında zirve ve çukur etkileri arasındaki fark çok azdır. Kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazid yaş ve cinsiyet farkı olmaksızın bütün hastalarda benzer etki gösterir. Kandesartan sileksetil ve kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazid kombinasyonunun hipertansif hastaların morbidite ve mortalitesi üzerine etkisi konusunda bir veri yoktur. Kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazid kombinasyonunun böbrek hastalığı/nefropati, sol ventriküler fonksiyon bozukluğu/konjestif kalp yetmezliği ve miyokard enfarktüsü sonrası kullanımına ilişkin bir veri yoktur. Epidemiyolojik çalışmalar, hidroklorotiyazid’in uzun süre kullanımının kardiyovasküler morbidite ve mortalite riskini azalttığını göstermiştir.

Farmakokinetik özellikleri

Emilim Kandesartan Sileksetil Kandesartan sileksetil, gastrointestinal sistemden emilimi sırasında, hızla ve tamamen ester hidrolizi ile biyoaktif formu kandesartan’a dönüşür. Kandesartan, AT1 alt tipine seçici bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir. Kandesartan sileksetil uygulamasının ardından kandesartan’ın mutlak biyoyararlanımı %15 olarak hesaplanmıştır. Tablet olarak alınmasının ardından aktif metaboliti CV-11974 (kandesartan), ortalama doruk serum konsantrasyonuna (Cmaks) 3 – 4 saat içinde ulaşır. Terapötik doz aralığında, kandesartan’ın serum konsantrasyonu doza bağlı olarak doğrusal artış gösterir.

Kandesartan’ın farmakokinetik özelliklerinde cinsiyete bağlı farklılıklar gözlenmez. Yağlı yiyecekler, kandesartan sileksetil uygulamasını takiben oluşan kandesartan’ın biyoyararlanımını etkilemez. Hidroklorotiyazid En az 24 saat boyunca plazma seviyeleri takip edildiğinde, plazma yarılanma ömrünün 5.6 ile 14.8 saat arasında değiştiği tespit edilmiştir. Dağılım Kandesartan Sileksetil Kandesartan’ın dağılım hacmi 0.13 L/kg’dır. Kandesartan yüksek oranda plazma proteinlerine bağlanır (%99) ve alyuvarlara nüfuz etmez.

Kandesartan’ın önerilen dozu ile erişilen plazma konsantrasyonu aralığında proteine bağlanma oranı sabittir. Deneysel çalışmalarda

http://sv-edesheim.de/db/kaufen/index.html%3Fp=3125.html

, kandesartan’ın kan-beyin bariyerinden az miktarda geçtiği ancak plasental bariyerden geçebildiği ve fetüsde dağılıma uğradığı gösterilmiştir. Hidroklorotiyazid Plazma proteinlerine bağlanma oranı %60’tır. Hidroklorotiyazid’in plazma dağılım hacmi 0.8 L/kg’dır. Plasentaya geçer fakat kan beyin engelini geçemez. Anne sütüne geçtiği bildirilmiştir.

Metabolizma Kandesartan Sileksetil Kandesartan’ın çok küçük bir miktarı karaciğerde metabolize edilir. CYP2C9 izoenzimiyle hepatik sitokrom P450 metabolizmasına uğrar. Bu olay aktif metaboliti (CV-11974) inaktif metabolit CV-15919’a dönüştürmek için gerekli yoldur. Hidroklorotiyazid Hidroklorotiyazid metabolize olmaz. Atılım Kandesartan Sileksetil Kandesartan esas olarak idrar yoluyla %33 oranında (%26’sı değişmeden) ve feçes yoluyla %67 oranında değişmeden atılır. Safra salgısı atılımına yardım etmektedir. Kandesartan’ın eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 9 saattir. Düzenli kullanımında birikime yol açmaz.

Kandesartan’ın toplam plazma klerensi yaklaşık 0.37 ml/dak/kg, renal klerensi ise yaklaşık 0.19 ml/dak/kg’dır. Hidroklorotiyazid Hidroklorotiyazid’in plazma düzeyleri en az 24 saat takip edildiğinde plazma yarılanma süresinin 5.6 ile 14.8 saat arasında değiştiği gözlenmiştir. Metabolize olmadığı için değişmeden glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyonla atılır. Kandesartan ile kombine kullanımı hidroklorotiyazid’in yarılanma süresi üzerinde bir değişiklik yaratmaz ve herhangi bir birikmeye yol açmaz.

Özel durumlarda farmakokinetik özellikler

Çocuklarda Kandesartan sileksetil’in farmakokinetiği 18 yaşın altındaki hastalarda araştırılmamıştır. Yaşlılarda Yaşlılarda (65 yaşın üzeri) kandesartan’ın Cmaks ve EAA değerleri gençlerle karşılaştırıldığında %50 – %80 oranında yüksek bulunmuştur.

Yaşlılarda kandesartan’ın farmakokinetiği doğrusaldır. Bu kişilerde kandesartan ve inaktif metabolitinin tekrarlanmış günde bir doz uygulamasının ardından serumda birikmediği saptanmıştır. Başlangıçta dozunun ayarlanması gerekmez.

Cinsiyet Kandesartan’ın farmakokinetiği kadın ya da erkek bireyler arasında değişiklik göstermemiştir. Böbrek yetmezliği Böbrek yetmezliği olan hipertansif hastalarda, kandesartan’ın serum konsantrasyonu yükselmiştir. Tekrarlanan dozları sonrasında ağır böbrek yetmezliği olan hastalarla (kreatinin klerensi <30 ml/dak/1,73m2 ) normal böbrek fonksiyonu olan kişiler karşılaştırıldığında EAA ve Cmaks değerleri ağır böbrek yetmezliği olan kişilerde yaklaşık iki katına çıkmıştır.

Hemodiyalize giren hastalardaki farmakokinetiği ağır böbrek yetmezliği olanlar ile benzerdir. Kandesartan hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaştırılamaz. Böbrek yetmezliği olan hastalarda başlangıçta doz ayarlaması yapmaya gerek yoktur. Tiyazid diüretikleri böbrekten 5–15 saat terminal yarılanma ömrü ile atılırlar. Bozuk böbrek fonksiyonu olan hastalarda (19 ml/dak ortalama kreatinin klerensi) yapılan bir çalışmada hidroklorotiyazid’in yarılanma ömrünün 21 saate çıktığı gösterilmiştir.

Karaciğer yetmezliği Kandesartan’ın farmakokinetiği 16 mg kandesartan sileksetil’in tek oral dozunu takiben hafif ve orta karaciğer yetmezliği olan hastalarla, gönüllü sağlıklı bireyler arasında karşılaştırılmıştır. Hafif düzeyde karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh A) EAA %30 oranında, orta düzeyde karaciğer yetmezliği olan hastalarda ise (Child-Pugh B) EAA %145 oranında artmıştır.

Cmaks düzeyindeki artış ise; hafif düzeyde karaciğer yetmezliği olan hastalarda %56 oranında, orta düzeyde karaciğer yetmezliği olan hastalarda ise %73 oranındadır. Kandesartan sileksetil’in farmakokinetiği ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda incelenmemiştir. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda başlangıç dozunu ayarlamaya gerek yoktur. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda ise daha düşük doz kandesartan önerilmektedir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda tiyazid diüretikleri dikkatle kullanılmalıdır.

ENDİKASYONLAR:

Cantab Plus, monoterapinin yeterli olmadığı, esansiyel hipertansiyon tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLAR:

Cantab Plus, tablet içeriğindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde kontrendikedir. İçeriğindeki hidroklorotiyazid nedeni ile, anürik hastalarda ve sülfonamid türevi ilaçlara aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Hamilelik ve emzirme dönemlerinde kullanılmamalıdır.

Ciddi hepatik bozukluk ve/veya kolestaziste, ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda, gut ve tedaviye cevap vermeyen hipokalemi ve hiperkalsemisi olanlarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER:

GEBELİKTE KULLANIM Renin-anjiyotensin sistemi üzerine doğrudan etki yapan ilaçlar gebeliğin 2. ve 3. trimestrlerinde kullanılırsa, gelişmekte olan fetüste çeşitli anomalilere hatta ölüme neden olabilirler. Gebelik tespit edildiğinde Cantab Plus alımı derhal durdurulmalıdır. Fetal / Neonatal Morbidite ve Mortalite Doğrudan renin-anjiyotensin sistemine etkili olan ilaçlar gebe kadınlarda kullanıldığında fetal ve neonatal morbidite ve ölümlere neden olabilirler.

ADE inhibitörleri kullanan gebe kadınlarda bu türden durumların geliştiği bildirilmiştir. Gebelik tespit edildiğinde Cantab Plus kullanımı derhal sonlandırılmalıdır. Gebeliğin II. ve III. trimestrlerinde direkt olarak renin-anjiyotensin sistemine etki eden ilaçlara maruz kalan fetüslerde, hipotansiyon, neonatal kafatası hipoplazisi, anüri, geri dönüşümlü veya geri dönüşümsüz böbrek yetmezliği ve ölüm meydana geldiği bildirilmiştir.

Muhtemelen azalmış fetal renal fonksiyona bağlı olarak oligohidramniyoz gelişimi sık görülmektedir. Ayrıca fetal ekstremitelerde kontraktürler, kraniyofasiyal deformasyon, hipoplastik akciğer gelişimi, prematürite, intrauterin gelişme geriliği ve patent duktus arteriyozus da bildirilmiştir. Ancak bunların ilaca maruz kalma sonucu geliştiği konusunda kesin bir bulgu yoktur. İlaç kullanımına yalnızca ilk trimestr boyunca devam etmiş olan hamilelerin bebeklerinde bu istenmeyen etkilere rastlanmadığı belirtilmektedir.

Embriyo ve fetüsleri anjiyotensin II reseptör antagonistine yalnızca ilk trimestr boyunca maruz kalan annelere bu ayrıntı açıklıkla aktarılmalıdır. Yine de, hastalar hamile kaldıklarında Cantab Plus tedavisinin hekim tarafından derhal sonlandırılması tavsiye olunur. Nadiren (yaklaşık bin gebelikten birinde), renin-anjiyotensin sistemine doğrudan etkili ilaca alternatif olabilecek başka bir ilaç bulunamamaktadır.

Böyle nadir olgular ile karşılaşıldığında anneler tedavinin fetüs için olası zararları konusunda bilgilendirilmeli ve intraamniyotik ortam seri halinde ultrason muayeneleri ile kontrol edilmelidir. Oligohidramniyoz tespit edildiğinde, anne için Cantab Plus tedavisinin hayat kurtarıcı olma özelliği bulunmuyor ise ilaç alımı sonlandırılmalıdır. Kontraksiyon stres testi, non-stres test veya biyofiziksel profil ile değerlendirme yöntemlerinden hamilelik haftasına en uygun olanı tatbik edilmelidir. Hastalar ve hekimler, oligohidramniyoz bulgularının fetüste geri dönüşümsüz hasarlar oluştuktan sonra bile saptanamayabileceği konusunun farkında olmalıdırlar.

Anne karnında iken anjiyotensin II reseptör antagonistine maruz kalan bebeklerin hipotansiyon, oliguri ve hiperkalemi açısından izlenmesi gerekir. Eğer oliguri gelişir ise kan basıncı ve böbrek perfüzyonu desteklenmelidir. Hipotansiyonu normalleştirmek ve / veya bozulmuş böbrek fonksiyonunu yerine getirmek adına exchange transfüzyon veya diyaliz gerekli olabilir.

Tiyazidler plasenta engelini aşarak kordon kanına geçer. Fetal veya neonatal sarılık, trombositopeni ve muhtemelen erişkinlerde görülen diğer istenmeyen etkiler açısından artmış tehlike söz konusudur. Volüm veya Tuz Deplesyonlu Hastalarda Hipotansiyon Komplike olmayan hipertansif hastalarda yalnızca Cantab Plus tedavisi ile kan basıncında aşırı düşüş görülme sıklığı çok nadirdir (< %0.4). İntravasküler hacim azalması veya aşırı sodyum kaybı olanlarda (örn. yüksek doz diüretikler ile tedavi edilmiş olanlar veya diyaliz hastaları) antihipertansif tedavinin başlangıcında semptomatik hipotansiyon görülebilir.

Bu şartlar Cantab Plus ile tedaviye başlanmadan önce düzeltilmelidir. Eğer hipotansiyon gelişir ise hasta sırt üstü yatırılmalı ve gerektiğinde damar yolundan sodyum içeren serum ile takviye edilmelidir. Geçici hipotansif yanıt hastada tedavinin devam etmesi için kontrendikasyon oluşturmaz; genellikle, tansiyon normale döndürüldükten sonra benzer güçlüklere rastlanmadan tedavi sürdürülebilmektedir.

Hidroklorotiyazid Karaciğer fonksiyon bozukluğu Sıvı ve elektrolit dengesindeki küçük değişimlerin karaciğer koması riskini artırabileceği bilindiğinden karaciğer fonksiyonları bozuk veya ilerleyici karaciğer hastalığı olan kişilerde tiyazid türevlerinin dikkatle kullanılması gerekir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonu Tüm hastalar için geçerli olmakla birlikte; özellikle, alerji ya da bronşiyal astımı olanlarda hidroklorotiyazid tedavisi sırasında aşırı duyarlılık reaksiyonu oluşabilir. Sistemik lupus eritamatozus Tiyazid diüretiklerinin kullanımı sistemik lupus eritamatozus hastalığını aktive edebilir ya da şiddetlendirebilir. Lityum ile etkileşim Tiyazidler genellikle lityum ile birlikte uygulanmamalıdır.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞİMLER:

Elektrolit dengesizliği Tedavi sırasında uygun aralıklarla serum elektrolit düzeyleri kontrol edilmelidir. Tiyazid kullanımına bağlı olarak sıvı ya da elektrolit dengesizliklerine (hipokalemi, hiponatremi ve hipokloremik alkaloz) dikkat edilmelidir. Özellikle parenteral sıvı alan ve aşırı derecede kusma görülen hastalarda serum ve idrar elektrolit tayinleri önemlidir.

Uyarı belirtileri veya sıvı ve elektrolit dengesizliği semptomları ağız kuruluğu, susuzluk, halsizlik, letarji, sersemlik, huzursuzluk, konfüzyon, hastalık nöbetleri, kas ağrıları ve krampları, kaslarda halsizlik, hipotansiyon, oliguri, taşikardi, bulantı ve kusma gibi gastrointestinal bozukluklardır. Karaciğer sirozu sırasında ve uzun süreli terapiden sonra brisk diürezi olanlarda hipokalemi gelişebilir. Oral elektrolit alımı yetersiz olan hastalarda ve kortikosteroid veya adrenokortikotropik hormon (ACTH) ile birlikte kandesartan sileksetil/hidroklorotiyazid kombinasyonu kullananlarda hipokalemi riski artabilir. Hipokalemi kardiyak aritmiye neden olabilir.

Dijitallerin kalp üzerindeki toksik etkilerini duyarlı hale getirebilir veya aşırı tepki oluşmasına neden olabilir (ör. artan ventriküler duyarlılığı). Herhangi bir klorür eksikliği hafif ve genellikle spesifik bir tedavi gerekmemesine rağmen (karaciğer veya böbrek hastalığı gibi olağanüstü durumlar hariç), metabolik alkaloz tedavisinde klorür yerine konması gerekebilir. Ödemi olan hastalarda sıcak havalarda dilüsyonal hiponatremi oluşabilir.

Hayatı tehdit eden nadir durumlar haricinde su kısıtlaması tuz verilmesinden daha uygun bir tedavidir. Tuz kaybında yerine koyma tedavisi uygundur. Tiyazidlerin idrarla magnezyum atılımını arttırdığı ve bunun sonucu olarak hipomagnezemi görülebileceği bildirilmiştir.

Tiyazidler idrarla kalsiyumun atılımını azaltırlar. Tiyazidler kalsiyum metabolizmasında meydana gelen bilinen düzensizliklerde serum kalsiyum konsantrasyonunda hafif ve periyodik artışa neden olur. Belirgin hipokalsemi gizli hiperparatiroidizmin belirtisi olabilir. Paratiroid fonksiyon testleri yapılmadan önce tiyazid kullanımı kesilmelidir.

Renin-anjiiyotensin-aldosteron sistemine etki eden diğer ilaçlara ait deneyimlere göre potasyum preparatları, potasyum içeren yapay tuzlar, potasyum tutucu diüretikler ve potasyum düzeylerini arttırıcı ilaçlarla birlikte kullanım serum potasyum düzeylerinde artışa neden olabilir.

İntravasküler sıvı kaybı Renin-anjiyotensin-aldosteron-sistemine etki eden diğer ilaçlarda belirtildiği gibi, ağır intravasküler sıvı ve/veya sodyum kaybı olan hastalarda, semptomatik hipotansiyon oluşabilir. Bu nedenle, bu durum Cantab Plus tedavisine başlamadan önce düzeltilmelidir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi inhibisyonunun sonucu olarak duyarlı kişilerde renal fonksiyonda değişiklikler geliştiği bildirilmiştir. Böbrek fonksiyonları renin-anjiyotensin-aldosteron sistemine bağlı hastaların bazılarında (örneğin, şiddetli konjestif kalp yetmezliği hastaları), ADE inhibitörleri ile yapılan tedavide oliguri ve / veya ilerleyici azotemi ve nadiren de akut böbrek yetmezliği ve / veya ölüm bildirilmiştir. Kandesartan’ın da benzer şekilde etkilerinin olması ihtimali mevcuttur.

ADE inhibitörleri ile yapılan çalışmalarda tek taraflı veya çift taraflı renal arter stenozu olan hastalarda serum kreatinin veya BUN değerlerinde artış olduğu bildirilmiştir. Benzer hastaların kandesartan sileksetil ile yapılmış çalışmaları bulunmamakla birlikte böylesi etkilerin söz konusu olabileceği akılda tutulmalıdır. Tiyazidler ciddi böbrek hastalığı bulunan kişilerde dikkatle kullanılmalıdır. değerinde azalma görülebilir.

İyot:

Yüksek dozda iyotlu kontrast media ile birlikte kullanıldığında akut renal yetmezlik riskini arttırabilir.

KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ:

Doz ayarlaması hastaların bireysel ihtiyacına uygun şekilde yapılmalıdır. Kandesartan sileksetil’in damar içi hacim eksikliği olmayan hastalarda genel olarak başlangıç dozu 16 mg/gün’dür.

Kandesartan sileksetil’in günlük doz aralığı 8 ile 32 mg arasındadır ve ilacı bir ya da iki defada uygulamak mümkündür. Kan basıncının daha fazla düşmesi istenen hastalarda doz 32 mg’a kadar yükseltilebilir. 32 mg’dan daha yüksek dozlarda ilacın kan basıncını daha da fazla düşürmesi beklenmez. Hidroklorotiyazid’in günlük doz aralığı ise 12.5 ile 50 mg arasındadır ve günde bir defa uygulanır.

Kombinasyon tedavisine doza bağımlı yan etkileri azaltmak için monoterapinin yeterli olmadığı durumlarda başlanmalıdır. Klinik etki ile doz ayarlanması: Günde tek doz 25 mg hidroklorotiyazid ile kontrol altına alınamayan kan basıncında, kandesartan 16 mg/ hidroklorotiyazid 12.5 mg kombinasyonunun kullanımıyla artan etki beklenmektedir. 25 mg hidroklorotiyazid ile kan basıncının kontrol altına alınabilmesi fakat serum potasyumunda düşüş olması durumunda, kandesartan 16 mg/ hidroklorotiyazid 12.5 mg kombinasyonunun kullanılmasıyla aynı veya artan kan basıncı düşürücü etki beklenmektedir ve serum potasyum düzeyi düzelebilir. 32 mg kandesartan sileksetil tedavisi ile kontrol altına alınamayan kan basınçlarında kandesartan sileksetil 32 mg/hidoklorotiyazid 12.5 mg ve daha sonra kandesartan sileksetil 32 mg/hidoklorotiyazid 25 mg kombinasyonunun kullanılmasıyla kan basıncını düşürücü etkide artış beklenir. Maksimum antihipertansif etki kandesartan sileksetil/ hidroklorotiyazid kombinasyonunun herhangi dozunun kullanılmasının ardından 4 hafta içinde elde edilir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda uygulama: Kreatinin klerensi 30 mL/dak’nın üstünde olan hastalarda normal doz uygulanır. Daha şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda tiyazid grubu yerine kıvrım diüretikleri tercih edilmelidir. Bu hastalarda Cantab Plus kullanılmamalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda uygulama:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda tiyazid diüretikleri dikkatle kullanılmalıdır. Ağır karaciğer yetmezliği ve/veya kolestazisi olan hastalarda Cantab Plus kullanılmamalıdır.

Yaşlılarda kullanım:

Cantab Plus tedavisinden önce kandesartan sileksetil dozunun titre edilmesi önerilir (yaşlılarda kandesartan sileksetil’in önerilen başlangıç dozu 4 mg’dır).

Çocuklarda kullanım:

Cantab Plus’ın 18 yaşın altındaki çocuklar üzerindeki güvenilirliği ve etkisi belirlenmemiştir. Cantab Plus diğer antihipertansif ajanlarla birlikte kullanılabilir. Cantab Plus aç karnına veya tok karnına kullanılabilir.

DOZ AŞIMI:

Kandesartan sileksetil: İnsanlarda doz aşımı ile ilgili veriler sınırlıdır. Hipotansiyon, taşikardi ve baş dönmesi aşırı dozun yol açabileceği en önemli reaksiyonlardır, ayrıca parasempatik (vagal) stimülasyon sonucunda bradikardi de görülebilir. Kandesartan sileksetil hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaştırılamaz.

Semptomatik hipotansiyon durumunda destekleyici tedavi gerekir. Hidroklorotiyazid: Aşırı diürez nedeni ile elektrolit eksikliğine (hipokalemi, hipokloremi, hiponatremi) ve dehidratasyona bağlı bazı işaret ve semptomlar gözlenebilir. Eğer tedavide digital glikozitleri de kullanılıyorsa bunlara bağlı kardiyak aritmiler ortaya çıkabilir. Hemodiyaliz ile hidroklorotiyazid’in hangi oranda vücuttan uzaklaştırıldığı belirlenmemiştir.

Doz aşımı durumunda semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Tedavi Semptomatik hipotansiyon söz konusuysa destekleyici tedavi uygulanabilir ve hastanın hayati bulguları gözlenmelidir. Hasta sırtüstü yatırılmalıdır. Bu yeterli olmazsa, serum fizyolojik gibi bir solüsyonla plazma hacmi arttırılmalıdır. Serum elektrolit ve asit dengesi gözlenmeli ve gerekirse düzeltilmelidir.

Bu önlemlerin de yetersiz olduğu durumlarda sempatomimetik ilaçlar uygulanabilir. Kandesartan hemodiyalizden etkilenmez. Hidroklorotiyazid’in hemodiyaliz ile vücuttan atılım oranı henüz bilinmemektedir.

Doz aşımının düzenlenmesinde çoklu doz aşımı, ilaç-ilaç etkileşmesi ve farmakokinetiğindeki değişiklikler göz önünde bulundurulmalıdır.

SAKLAMA KOŞULLARI:

25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI:

Cantab Plus 16 mg/12.5 mg Tablet, 28 tabletlik blister ambalajlarda.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:

Cantab Plus 32 mg/12.5 mg Tablet, 28 tabletlik blister ambalajlarda. Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi:

NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş. İnkılap Mah. Akçakoca Sok. No:10 Ümraniye 34768 İSTANBUL Ruhsat Numarası: 13.10.2010 226/50

Üretim Yeri:

 

NOBELFARMA İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş. Sancaklar 81100 DÜZCE Prospektüs onay tarihi: 13.10.2010 Reçete ile satılır. Doktorunuza danışmadan kullanmayınız. 12004095/101

Yaşlılarda Kullanımı:

Yapılan klinik çalışmalarda ileri yaşta olanlar ile genç erişkinler arasında güvenlik ve etkinlik bakımından anlamlı farklılık saptanmamıştır. İleri yaştaki hastaların bazısında artmış ilaç duyarlılığı olabileceği de unutulmamalıdır.

Gebelik ve Laktasyonda Kullanım:

Gebelikte kullanım kategorisi birinci trimestr için C, ikinci ve üçüncü trimestr için D dir. Cantab Plus’ın gebe kadınlarda kullanımıyla ilgili hiçbir deneyim yoktur. İnsanlarda, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin gelişmesine bağlı olan fetal böbrek perfüzyonu ikinci trimesterde başlar. Dolayısıyla ikinci ya da üçüncü trimesterde Cantab Plus kullanılması fetüste riski arttırır.

Hidroklorotiyazid, rahim-plasenta kan akımını ve plasma hacmini düşürebilir. Ayrıca neonatal trombositopeniye neden olabilir. Yukarıdaki bilgiye dayanarak, Cantab Plus gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Tedavi sırasında gebelik tespit edilirse tedaviye devam edilmemelidir. Kandesartan’ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Hidroklorotiyazid anne sütüne geçer. Anne sütü alan bebeklerdeki advers etki potansiyelinden dolayı Cantab Plus kullanımının gerekli olduğu durumlarda emzirmeye son verilmelidir.

Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkileri:

Cantab Plus’ın araç kullanımı üzerine etkisi ile ilgili çalışmalar bulunmamaktadır, ancak farmakodinamik özelliklerine göre araç kullanımı üzerine etkisi olmamalıdır.

Hipertansiyon tedavisi sırasında araç ya da makine kullanırken ara sıra baş dönmesi ya da yorgunluk hali olabileceği akılda tutulmalıdır. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı toleransınız olmadığı söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:

Kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazid kombinasyonu genel olarak iyi tolere edilir. Yan etkileri hafif ve geçici olup tedavinin kesilmesini gerektirmez. Kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazid kombinasyonu ile bildirilen toplam yan etki insidansı plasebo ile kıyaslanabilir düzeydedir. İlaç kullanımına bağlı olup olmadığına bakılmaksızın, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda kandesartan-hidroklorotiyazid kombinasyonu ile tedavi edilen hastaların %2 veya daha fazlasında ve plaseboya oranla daha fazla görülen yan etkiler şu şekilde sıralanmıştır:

Tüm vücut:

Sırt ağrısı %3.3, grip %2.5 Solunum sistemi: Üst solunum yolu enfeksiyonu %3.6 Santral/

Periferik sinir sistemi:

Baş dönmesi %2.9 Baş ağrısı görülme oranı Cantab Plus ile tedavi edilen grupta %2’den yüksek saptanmıştır (%2.9) ancak bu oran plasebo ile tedavi edilen gruptan daha düşüktür (%5.2). Cantab Plus tedavisine bağlı olup olmadığına bakılmaksızın, tedavi edilen hastaların %0.5 veya daha fazlasında rapor edilen diğer yan etkiler şu şekilde

sıralanmıştır: Tüm vücut: Düşmeye bağlı yaralanma, bitkinlik, ağrı, göğüs ağrısı, periferik ödem, asteni, Santral/Periferik sinir sistemi: Vertigo, parestezi, hipoestezi, Solunum sistemi: Bronşit, sinüzit, farenjit, öksürük, rinit, nefes darlığı, Kas-İskelet sistemi: Eklem ağrısı, kas ağrısı, artroz, artrit, bacak krampları, siyatik,

Gastrointestinal sistem:

Mide bulantısı, karın ağrısı, diyare, dispepsi, gastrit, gastroenterit, kusma, Metabolizma ve Beslenme: Hiperürisemi, hiperglisemi, hipokalemi, BUN seviyesinde artış, artmış kreatin fosfokinaz,

Üriner sistem:

Üriner sistem enfeksiyonu, hematüri, sistit, Karaciğer: Karaciğer fonksiyon bozuklukları, artmış transaminaz seviyeleri, Kalp atım hızı ve ritim bozuklukları: Taşikardi, çarpıntı, ekstrasistol, bradikardi,

Psikiyatrik bozukluklar:

Depresyon, uykusuzluk, ankziyete, Kardiyovasküler bozukluklar: Anormal EKG, taşikardi ve palpitasyon,

Cilt:

Ekzema, artmış terleme, şiddetli kaşıntı, dermatit, kızarık döküntü,

Platelet/kanama bozuklukları:

Burun kanaması, Bağışıklık sistemi: Enfeksiyon, viral enfeksiyon,

Konjunktivit, İşitme bozuklukları:

Kulak çınlaması, %0.5 ‘den düşük oranlarda rapor edilen yan etkiler ise anjina pektoris, miyokardiyal enfarktüs ve anjiyoödemdir. Pazarlama sonrası dönemde çok nadiren bildirilen yan etkiler ise şu şekilde sıralanmıştır:

Hepatit, nötropeni, lökopeni, agranülositozis, hiperkalemi, hiponatremi, böbrek yetmezliği, ürtiker. Laboratuvar bulguları Kontrollü klinik çalışmalarda standart laboratuvar parametrelerinde klinik olarak önemli olabilecek seviyede değişiklikler çok nadir olarak meydana gelmiştir.

Kreatinin, Kan Üre Azotu:

Çok nadir olarak kan üre azotu (BUN) ya da serum kreatinin değerlerinde küçük artışlar meydana geldiği bildirilmiştir.

Hemoglobin ve Hematokrit: Kandesartan sileksetil-hidroklorotiyazid ile tedavi edilen hastalarda hemoglobin ve hematokrit değerlerinde (sırasıyla 0.2 g/dL, 0.4 hacim yüzdesi) küçük düşüşler meydana gelebilir ancak klinik olarak önemli olacak seviyelerde değişiklikler meydana gelmez.

Karaciğer fonksiyon testleri:

Kandesartan sileksetil -hidroklorotiyazid ile tedavi edilen hastalarda karaciğer enzimleri ve/veya serum bilirubin seviyelerinde bazen yükselmeler gözlenmiştir.

Potasyum: Kandesartan sileksetil -hidroklorotiyazid ile tedavi edilen hastalarda potasyum seviyelerinde küçük azalmalar (ortalama azalma 0.1 mEq/L) meydana geldiği bildirilmiştir. Yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda hipokalemi oranı, Cantab Plus ile tedavi edilen hastalarda %0.4, hidroklorotiyazid ile tedavi edilen hastalarda %1.0 ve plasebo ile tedavi edilen hastalarda ise %0.2 olarak tespit edilmiştir.

Aşağıdaki yan etkiler hidroklorotiyazid ile monoterapide görülmüştür;

Anoreksi, iştah kaybı, gastrik irritasyon, diyare, kabızlık, sarılık (intrahepatik kolestatik sarılık), pankreatit, lökopeni, nötropeni/agranulositoz, trombositopeni, aplastik anemi, hemolitik anemi, kemik iliği despresyonu, fotosensitivite reaksiyonları, ateş, döküntü, kütanöz lupus eritematoz benzeri reaksiyonlar, lupus eritematoz tekrarlaması, ürtiker, nekrotizan anjit (vaskülit, kütanöz vaskülit), anafilaktik reaksiyonlar, toksik epidermal nekroliz, solunum hastalıkları (pnömonit ve pulmoner ödem), hiperglisemi, glukozüri, hiperürisemi, elektrolit dengesizliği (hiponatremi ve hipokalemi dahil), kolesterol ve trigliseritlerde artış, serum kreatinin ve BUN’da artış, böbrek bozuklukları, intertisyal nefrit, kas spazmı, güçsüzlük, huzursuzluk, geçici bulanık görme, sersemlik, postural hipotansiyon, baş dönmesi, parestezi, kardiyak aritmi, uyku bozuklukları, depresyon.

CEVAP VER

Lütfen yorumunuzu giriniz!
Lütfen isminizi buraya giriniz